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選擇性碳酸酐酶IX抑制劑的研究進(jìn)展

摘要:碳酸酐酶(carbonic anhydrases,CAs)是一類(lèi)廣泛分布于生物體內(nèi)的金屬酶,催化生物體內(nèi)二氧化碳和碳酸氫根離子的相互轉(zhuǎn)化。CAK在正常組織中幾乎不表達(dá)而在許多實(shí)體瘤中過(guò)度表達(dá),促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的存活及轉(zhuǎn)移性擴(kuò)散,因此被確定為腫瘤相關(guān)蛋白。自1992年CAK的結(jié)構(gòu)被確定以來(lái),CAK抑制劑發(fā)展為藥物化學(xué)領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)之一,四大類(lèi)經(jīng)典的碳酸酐酶抑制劑(CAIs)以及一些新型選擇性CAIs不斷被發(fā)現(xiàn),部分化合物進(jìn)人了臨床研究階段。本文對(duì)近5年CAK選擇性抑制劑的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。

關(guān)鍵詞:
  • 碳酸酐酶ix  
  • 腫瘤相關(guān)蛋白  
  • 選擇性碳酸酐酶抑制劑  
作者:
張作鵬; 閆海寧; 張淼; 程卯生; 劉洋
單位:
沈陽(yáng)藥科大學(xué)基于靶點(diǎn)的藥物設(shè)計(jì)與研究教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室; 遼寧沈陽(yáng)110016
刊名:
中國(guó)藥物化學(xué)

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期刊名稱(chēng):中國(guó)藥物化學(xué)

中國(guó)藥物化學(xué)雜志緊跟學(xué)術(shù)前沿,緊貼讀者,國(guó)內(nèi)刊號(hào)為:21-1313/R。堅(jiān)持指導(dǎo)性與實(shí)用性相結(jié)合的原則,創(chuàng)辦于1990年,雜志在全國(guó)同類(lèi)期刊中發(fā)行數(shù)量名列前茅。